《青蒿素的故事》

發(fā)布時(shí)間：2018年10月08日 來源：中國化學(xué)會(huì)

瘧疾是嚴(yán)重危害人類健康的世界性重大流行性疾病之一，據(jù)世界衛(wèi)生組織2011年報(bào)告，2010年，99個(gè)國家、33億人口受瘧疾威脅，特別是在非洲的一些國家更是發(fā)病率高、病死率高的疾病。20世紀(jì)70年代，正是瘧疾肆行的年代，而青蒿素的發(fā)明拯救了數(shù)百萬人的生命。

那么青蒿素又是因何而成功？我們又能從中汲取什么經(jīng)驗(yàn)?zāi)兀孔屛覀円黄鸶痘瘜W(xué)總動(dòng)員—青蒿素》去了解一下吧!

△ 《青蒿素》

 

青蒿素是治療瘧疾的全新化學(xué)結(jié)構(gòu)藥物，其衍生物與復(fù)方療法（ACTs）不僅挽救了數(shù)百萬生命，更初步控制了瘧疾在全球范圍內(nèi)的流行狀況。

青蒿素?cái)橙?mdash;瘧疾

瘧疾是經(jīng)按蚊叮咬或輸入帶瘧原蟲者的血液而感染瘧原蟲所引起的蟲媒傳染病。臨床表現(xiàn)為周期性規(guī)律發(fā)作，全身發(fā)冷、發(fā)熱、多汗，長期多次發(fā)作后，可引起貧血和脾腫大。它是一個(gè)非常古老的疾病。

人類的抗瘧史

公元前340年，東晉的葛洪在其撰寫的中醫(yī)方劑《肘后備急方》一書中，首次描述了青蒿的退熱功能；

1590年左右，明代醫(yī)家李時(shí)珍的《本草綱目》明確記載青蒿它能“治瘧疾寒熱”。

1639年左右，西班牙駐秘魯總督的夫人錢昶伯爵患上一種發(fā)熱病，秘魯?shù)挠〉诎踩怂蛠硪环N由常綠樹樹皮磨成的粉末，她服用后奇跡般地康復(fù)了，伯爵夫人便將這種樹皮引入歐洲，后來這種書被命名為“金雞納樹”。

1820年，法國化學(xué)家皮埃爾-約瑟夫•佩爾蒂埃和約瑟夫-布萊梅•卡旺圖合作，從金雞納樹皮中分離出抗瘧成分奎寧。

1907年，德國化學(xué)家P•拉比推導(dǎo)出奎寧的化學(xué)結(jié)構(gòu)式；1945年，美國化學(xué)家羅伯特•伍德沃德和其學(xué)生威廉姆•馮•多恩合作，首次人工合成了奎寧。

一戰(zhàn)時(shí)期，來源于東南亞的金雞納樹原料來源被切斷，德國被迫開始尋找替代物。到1934年，德國拜耳制藥公司的漢斯•安德柴克博士研制出一個(gè)結(jié)構(gòu)簡化但藥效依然很好的奎寧替代物——氯喹。

二戰(zhàn)時(shí)期，美國士兵深受瘧疾打擊，他們從被俘士兵身上搜到白色藥片—氯喹。美國科學(xué)家因此合成出氯喹。為二戰(zhàn)勝利作出重要的保障。

二戰(zhàn)結(jié)束后，引發(fā)瘧疾的瘧原蟲產(chǎn)生了抗藥性；20世紀(jì)60年代初，瘧疾再次肆瘧東南亞，疫情難以控制?？茖W(xué)家們重整旗鼓，開始尋找對(duì)付這種疾病的新藥。在這股新浪潮中，傳統(tǒng)中藥青蒿脫穎而出。

1967年，在毛澤東主席和周恩來總理的指示下，一個(gè)旨在援外備戰(zhàn)的緊急軍事項(xiàng)目啟動(dòng)了。因?yàn)閱?dòng)日期是5月23日，項(xiàng)目的代號(hào)被定為“五二三項(xiàng)目”，屠呦呦以中醫(yī)研究院科研組長的身份，參加了這個(gè)項(xiàng)目。

發(fā)現(xiàn)青蒿素

“五二三項(xiàng)目”開始的時(shí)候，國內(nèi)其他科研人員已經(jīng)篩選了4萬多種抗瘧疾的化合物和中草藥，沒有令人滿意的結(jié)果。屠呦呦決定從系統(tǒng)整理歷代醫(yī)籍開始，也四處走訪老中醫(yī)，她整理了一個(gè)640多種包括青蒿在內(nèi)的草藥《抗瘧單驗(yàn)訪集》。

剛開始的的時(shí)候，發(fā)現(xiàn)青蒿抗瘧效果也不是很好，后來看到中醫(yī)古書《肘后備急方》中的一句話“青蒿一握，以水二升漬，絞取汁，盡服之”的啟發(fā)，原來高溫煎煮破壞了里面有效成分，后來她用沸點(diǎn)較低的乙醚在攝氏60度的溫度下制取青蒿提取物，1971年10月4日，她在實(shí)驗(yàn)室中觀察到這種提取物對(duì)瘧原蟲的抑制率達(dá)到了100%。

1973年，青蒿結(jié)晶的抗瘧功效在云南地區(qū)得到證實(shí)，“五二三項(xiàng)目”辦公室于是決定：將青蒿結(jié)晶物命名為青蒿素，作為新藥進(jìn)行研發(fā)。

1978年，全國科技大會(huì)制定的科技規(guī)劃中提出了青蒿素的全合成。周維善、許杏祥等科學(xué)家組成攻關(guān)小組，1984年初，他們實(shí)現(xiàn)了青蒿素的全合成。

2015年10月5號(hào)是一個(gè)讓所有人都驕傲的日子。中國女藥學(xué)家屠呦呦獲得了諾貝爾獎(jiǎng)。她雖不是第一個(gè)獲得諾貝爾獎(jiǎng)的中國人，但卻是第一個(gè)獲得諾貝爾醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)的中國人！

科技的每一步進(jìn)步都需要踏實(shí)的努力和頑強(qiáng)的拼搏，只有這樣才能攀登科學(xué)進(jìn)步的高峰。

 

 

 

 

（選自《化學(xué)總動(dòng)員》之青蒿素）

《化學(xué)總動(dòng)員》系列科普視頻由中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所和麥田聯(lián)合制作

 

相關(guān)閱讀：

《什么是化學(xué)》

《阿司匹林的秘密》

《快樂分子多巴胺》